Perglim M-2 (SĐK: 890110035223)

1. Thành phần hoạt chất
Viên nén phóng thích chậm chứa:
- Metformin hydrochloride: 500mg (nhóm biguanid)
- Glimepiride: 2mg (nhóm sulfonylurê)

2. Cơ chế tác dụng
Metformin hydrochloride: 
Metformin là một thuốc chống đái tháo đường nhóm biguanid, có cơ chế tác dụng khác các thuốc chống đái tháo đường nhóm sulfonylurea. metformin không kích thích giải phóng insulin từ các tế bào beta tuyến tụy. thuốc không có tác dụng hạ đường huyết ở người không bị đái tháo đường. ở người đái tháo đường, metformin làm giảm sự tăng đường huyết không gây tai biến hạ đường huyết (trừ trường hợp nhịn đói hoặc phối hợp thuốc hiệp đồng tác dụng). vì vậy trước đây cả biguanid và sulfonylurea đều được coi là thuốc hạ đường huyết, nhưng thực ra biguanid (thí dụ như metformin) phải được coi là thuốc chống tăng đường huyết mới thích hợp.
Metformin làm giảm nồng độ glucose trong huyết tương, khi đói và sau bữa ăn, ở người bệnh đái tháo đường type II (không phụ thuộc insulin). cơ chế tác dụng ngoại biên của metformin là làm tăng sử dụng glucose ở tế bào, cải thiện liên kết của insulin với thụ thể và có lẽ cả tác dụng sau thụ thể, ức chế tổng hợp glucose ở gan và giảm hấp thu glucose ở ruột. ngoài tác dụng chống đái tháo đường, metformin phần nào có ảnh hưởng tốt trên chuyển hóa lipoprotein, thường bị rối loạn ở người bệnh đái tháo đường không phụ thuộc insulin. trái với các sulfonylurea, thể trọng của người được điều trị bằng metformin có xu hướng ổn định hoặc có thể hơi giảm.
Dùng metformin đơn trị liệu có thể có hiệu quả tốt đối với những người không đáp ứng hoặc chỉ đáp ứng một phần với sulfonylurea hoặc những người không còn đáp ứng với sulfonylurea. ở những bệnh nhân này, nếu với metformin đơn trị liệu mà đường huyết vẫn không được kiểm soát theo yêu cầu thì phối hợp metformin với một sulfonylurea có thể có tác dụng hiệp đồng, vì cả hai thuốc cải thiện dung nạp glucose nhưng bằng các cơ chế khác nhau nhưng lại bổ sung cho nhau.

Glimepiride:
Glimepiride là một sulfonamid dùng đường uống, có tác dụng hạ glucose huyết, thuộc nhóm sulfonylurea. Tác dụng chủ yếu của glimepiride là kích thích giải phóng insulin từ các tế bào beta đảo Langerhans của tuyến tụy.
Cơ chế tác dụng của glimepiride là liên kết với thụ thể ở màng beta, làm đóng các kênh kali phụ thuộc ATP. Việc đóng kênh kali sẽ gây khử cực màng, làm mở kênh calci, cho ion calci tăng xâm nhập vào bên trong tế bào. Việc tăng nồng độ ion calci trong tế bào sẽ kích thích sự giải phóng insulin ra khỏi tế bào
Ngoài ra, glimepiride cũng còn có tác dụng ngoại vi. Glimepiride cải thiện sự nhạy cảm của các mô ngoại vi với insulin và làm giảm sự thu nạp insulin ở gan. Glimepiride làm tăng rất nhanh số lượng các chất chuyên chở glucose qua màng tế bào cơ và tế bào mỡ, làm tăng thu nạp glucose vào các mô cơ và mô mỡ.
Chất chuyển hóa hydroxyl của glimepiride cũng có tác dụng hạ glucose huyết nhẹ, nhưng chỉ đóng góp một phần nhỏ vào tác dụng hạ glucose huyết toàn phần

 

 
3. Chỉ định điều trị 
Tiểu đường không phụ thuộc insulin (tiểu đường typ 2) ở bệnh nhân trên 18 tuổi khi chế độ ăn kiêng, tập thể dục và giảm cân không kiểm soát được đường huyết.

4. Liều dùng và cách dùng
4.1. Liều dùng thông thường
Liều dùng cân nhắc điều chỉnh trên từng bệnh nhân cụ thể dựa trên hiệu quả và độ dung nạp và không vượt quá liều khuyến cáo tối đa 2000mg metformin và 8mg Glimepiride (Tối đa 4 viên/ngày)
4.2. Cách dùng
Uống nguyên viên thuốc với nước, không được nghiền, bẻ hoặc nhai viên thuốc.

5. Khuyến cáo sử dụng thuốc trên bệnh nhân suy thận
- Đánh giá chức năng thận: Trước khi bắt đầu điều trị bằng PERGLIM M-2, cần phải đánh giá chức năng thận của bệnh nhân và tiếp tục đánh giá định kỳ sau đó.
- Chống chỉ định: Không được sử dụng PERGLIM M-2 cho bệnh nhân có tỷ lệ lọc cầu thận (eGFR) dưới 30 ml/phút/1,73 m².
- Không khuyến cáo: Không nên bắt đầu điều trị bằng PERGLIM M-2 cho bệnh nhân có eGFR nằm trong khoảng 30-45 ml/phút/1,73 m².
- Đánh giá nguy cơ lợi ích: Ở những bệnh nhân đang sử dụng PERGLIM M-2 mà eGFR giảm xuống dưới 45 ml/phút/1,73 m², cần cân nhắc kỹ lưỡng giữa lợi ích và nguy cơ trước khi quyết định có tiếp tục điều trị hay không.
- Ngừng sử dụng: Nếu eGFR của bệnh nhân giảm xuống dưới 30 ml/phút/1,73 m², cần ngừng sử dụng PERGLIM M-2 ngay lập tức.
Lưu ý: Nếu người bệnh có vấn đề về thận (chỉ số eGFR nằm trong khoảng 30-60 mL/phút/1,73 m²) cần dừng uống Perglim M trước khi làm xét nghiệm có sử dụng chất cản quang chứa iốt. Kiểm tra lại chức năng thận sau khi làm xét nghiệm 48 giờ. Nếu ổn định, người bệnh có thể tiếp tục sử dụng Perglim M trở lại

5. Chống chỉ định
- Bệnh nhân tiểu đường phụ thuộc insulin (type 1) hoặc tiểu đường tiền hôn mê hay hôn mê
- Bệnh nhân mẫn cảm với Metformin hydrochloride, Glimepiride, Sulfonylurea, các Sulfonamid khác, hay bất kỳ thành phần nào của thuốc
- Bệnh nhân suy thận nặng (eGFR dưới 30 mL/phút/1,73 m²)
- Bệnh nhân suy tuần hoàn cấp hoặc mạn tính, bao gồm cả nhiễm toan ceton do tiểu đường
- Bệnh nhân bị biến chứng cấp (nhiễm trùng nặng, đại phẫu, chấn thương)
- Trước khi chụp x-quang có sử dụng chất cản quang chứa iod
- Bệnh nhân bị tổn thương gan
- Nghiện rượu 
- Thiếu vitamin B12, acid folic và sắt
- Bệnh tiểu đường kèm nhiễm ceton
- Bệnh nhân bị bệnh tim mạch hoặc hô hấp nặng
- Bệnh nhân có thể trạng kém (như suy dinh dưỡng, mất nước)
- Bệnh nhân bị tiểu đường kèm theo biến chứng (như bệnh thận, bệnh võng mạc)

6. Tác dụng không mong muốn
- Rối loạn tiêu hoá
- Nhiễm toan lactic
- Tức ngực, đỏ mặt, đánh trống ngực.
- Đau đầu, ớn lạnh, chóng mặt, rối loạn vị giác.
- Hạ đường huyết (chủ yếu do tác dụng phụ của Glimepiride)
- Thiếu acid folic, sắt và vitamin B12 khi dùng kéo dài

7. Xuất xứ
- Sản xuất bởi: INVENTIA HEALTHCARE LIMITED F1-F1/F5/1, Additional Ambernath M.I.D.C., Ambernath (East), Thane 421506, Maharashtra State, Ấn Độ
Dưới sự nhượng quyền của: MEGA LIFESCIENCES (AUSTRALIA) PTY., LTD. Victoria 3810, Úc

Tài liệu tham khảo: 
Tờ thông tin sản phẩm thuốc Perglim M-2 (SĐK: 890110035223)